Clenbuterol no es un esteroide anabólico, sino más bien un estimulante que pertenece a una clasificación de compuestos conocidos como simpaticomiméticos. El uso original de Clenbuterol como medicamento en el mercado de medicamentos con receta era (y todavía lo es) como un broncodilatador en el tratamiento del asma. Tras la activación de los receptores beta-2 en el revestimiento celular de los bronquios, inicia la dilatación bronquial (la apertura y expansión de las vías respiratorias) en los pulmones, la nariz y la garganta.
En el culturismo, el clenbuterol se utiliza con mayor frecuencia en los ciclos de corte, preconcurso y pérdida de grasa. Clenbuterol puede unirse a los receptores de las células grasas e iniciar la lipólisis. Este efecto involucra su interacción con receptores beta-2 adrenérgicos en tejido graso. Un punto importante a tener en cuenta es que a través del uso continuo y constante, el clenbuterol regulará negativamente los receptores beta-2 en el cuerpo en respuesta a su estimulación de esos receptores, y se produce muy rápidamente. La manifestación de este efecto disminuye la pérdida de grasa durante el uso hasta que la pérdida de grasa se detiene por completo.
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